第一天

09:00-12:00

13:30-17:00

第一课：药物合成工艺路线的设计和选择以及工艺参数优化

1.化学合成在新药研发和生产的作用

2.药化合成与工艺合成，案例分析：利奈唑胺

3.论文、专利和工艺三者的关系，如何在浩瀚的文献中筛选和选择工艺路线

4.工艺路线的要点

a.质量和成本（案例分析：诺氟沙星）  

b.绿色环保（案例分析：环丙沙星）

c.关键中间体的质控（案例分析：SIPI-4884）

5.汇聚型和线型路线的选择，案例分析：伊曲康唑和泊沙康唑

6.工艺参数的优化，案例分析：曲格列汀

7.合成路线的创新

案例分析a.磷酸特地唑胺，重点：仿制药专利策略

案例分析b.雷美替胺，重点：原子经济性，大道至简

第二课 手性药物的合成方法

1.手性药物

2.手性药物合成方法

2.1手性源，案例分析：葡萄糖为手性源合成SGLT-2抑制剂

2.2拆分，案例分析：动态动力学拆分法合成麻黄碱

2.3立体选择性合成

a.手性底物的诱导    b.手性辅助物的诱导

c.手性催化剂的控制  d.手性试剂的控制

e.酶和微生物的生物催化

3.多手性中心的药物合成以及立体异构体的控制

案例分析：地佐辛,手性催化剂的筛选及其应用

案例分析：普瑞巴林,涉及拆分，手性催化剂诱导，酶催化

案例分析：西格列汀,涉及拆分，手性辅剂诱导，手性催化剂诱导，酶催化

案例分析：伏立康唑，两手性碳药物的合成

案例分析：依折麦布，涉及手性助剂和手性催化剂

案例分析：泊沙康唑,涉及手性源，拆分，底物诱导，辅剂诱导，酶催化

主讲老师：周伟澄，上海医药工业研究院研究员，博士研究生导师，创新药物与制药工艺国家重点实验室主任，上海市抗感染药物重点实验室主任。上海交通大学兼职教授，复旦大学博士生导师，《中国医药工业杂志》总编辑，荣获“第四届中国青年科技奖”，“国家级有突出贡献的中青年科技专家”，“上海市优秀学科带头人”和“上海市领军人才”等称号。主编《高等药物化学选论)》和《化学药物制备的工业化技术》研究生教科书，结合多年经验，能够现场解答学员在工作中遇到的实际问题。

第二天

09:00-12:00

13:30-16:30

第一课：药物绿色合成、金属有机化学与催化

1.化学结构与成键模型

2.金属-氢、金属-羰基、金属-膦和金属-烯烃的配位模型与性质

3.取代反应

4.氧化加成与还原消除

5.迁移插入

6.烯烃复分解反应

7.工业化应用案例分析

第二课 手性化学与不对称氢化

1.药物及其关键中间体的绿色合成和API合成行业

2.不对称氢化—合成手性药物的关键技术

3.开发不对称氢化催化剂的方法 

4.DuanPhos及其应用

5.WudaPhos及其应用

6.TunePhos及其应用

7.简单酮的不对称氢化

8.三齿配体f-amphox及其应用

9.三齿配体f-ampha及其应用

10.案例分析与潜在的应用

主讲老师：张绪穆，南科大坪山生物医药研究院院长，南方科技大学生物医药研究院院长，南方科技大学理学院副院长，化学系讲席教授，长江学者讲座教授，杰出青年基金(B)获得者，深圳市海外高层次人才“孔雀计划”A类，深圳市生命科学与生物技术协会首席科学家。 2002年获得美国化学会Arthur C. Cope Scholar 奖，是第一位荣获此奖的中国内地科学家。张绪穆教授长期致力于发展高效、高选择性不对称催化反应，利用自己原创的手性配体工具箱为技术平台，以重大药物合成为产业化突破口，开发有自主知识产权，安全，环保，低成本，高质量的药物绿色合成新工艺。先后成立了凯瑞斯德（苏州）（Chiral Quest，技术产品）和凯特立斯公司（Catalys，技术平台），已有 20 多个新工艺路线投入生产，已取得依折麦布、孟鲁斯特、苯福林、沙库必曲等 10 多种大品种药物新工艺路线的重大突破。