4月23日

全天报到

4月24号

上午

09:00-12:00

1.药化路线和工艺路线：一个化学药从新药设计到上市一般历经10多年，而有机合成贯穿整个过程。每个阶段的研究工作都有阶段性的目标。药化路线:新药发现的早期，需要筛选大量的具有结构多样性的新化合物，需要量仅几十毫克，化学合成要求简便易行，注重合成速度、样品库大小、新药设计的合理性以及化学结构多样性，对反应收率和原料成本等方面不太介意；工艺路线:到了研发的中后期，样品的需要量增大以及工业化研究（包括以后市场营销中价格的竞争）的需要，必须深入研究合成工艺，甚至重新设计合成路线，以实现“多快好省”的制备。

2.如何通过文献调研确定工艺路线：工艺源于论文和专利，所以工艺研究前要深入调研文献。但从文献获得的仅是论文和专利，真正的工艺是企业的商业秘密。

3.专利、论文和工艺的差别：工艺参数千锤百炼，论文的数据可能是一次性；专利也许真真假假,论文对knowhow可能语焉不详，需要“专家”才能重复，而工艺要求有SOP文件，一般技术工人按SOP可操作。

4.汇聚型和线型合成路线的选择：应考虑各个原料的价格，为了降低终产物的成本，一般是尽量让贵的原料参与的反应步骤少，还有尽量少涉及“保护，脱保护”步骤，这两个“尽量”有时是“鱼和熊掌不可兼得”，汇聚型和线型合成路线的合理选择可满足这两个“尽量”，对不同的目的物，应case by case 分析。

5.创新路线设计实例要点：a.原子经济性，大道至简；b.回避“保护，脱保护”步骤；c.回避他人的工艺专利

整个课程围绕上述提纲，结合很多药物的合成路线实例进行讲解，授课人对这些合成实例，不仅有深刻的理论见解，还有丰富的实战经验。

★主讲老师：周伟澄博士，上海医药工业研究院研究员，博士研究生导师，创新药物与制药工艺国家重点实验室主任，上海市抗感染药物重点实验室主任。上海交通大学兼职教授，复旦大学博士生导师，《中国医药工业杂志》总编辑，荣获“第四届中国青年科技奖”，“国家级有突出贡献的中青年科技专家”，“上海市优秀学科带头人”和“上海市领军人才”等称号。主编《高等药物化学选论)》和《化学药物制备的工业化技术》研究生教科书，结合多年经验，能够现场解答学员在工作中遇到的实际问题。

4月24号

下午14:00-17:00

第一课：原料药的开发流程

1.起始物料的选择；2.小试工艺优化；3.扩试工艺优化；4.中试实验；5.验证实验；

第二课 原料药开发过程中的技巧

1.反应条件的选择（温度、溶剂）；2.干燥条件的选择（温度、时间）；3.重结晶条件的选择（温度、时间、搅拌速度）；

第三课 原料药的研究专题

1.晶型的研究；2.溶解度在工艺开发过程中的应用；3.原料药的杂质分析；

4.多批次原料药的评价；

第四课 原料药的杂质分析

1.原料药的工艺杂质分析；2.原料药的降解杂质分析；

★主讲老师：孙立杰博士，香港科技大学博士后，高级工程师，石家庄四药有限公司药物研究院首席研究员、院长，“百人计划”专家，在原料药的合成路线选择、工艺设计及其质量研究方面实践经验丰富，颇有造诣。

4月25号09:00-12:00

13:30-16:30

★主讲老师：汤文军博士，中科院上海有机化学研究所研究员、课题组长；同时兼任上海科技大学物质学院教授、博导、杭州高等研究院首席教授及华东理工大学药学院博导，2015年获中国均相催化青年奖，2017年获国家杰出青年基金资助。2018年入选科技部中青年科技创新领军人才。2019年获药明康德生命化学研究奖学者奖。在绿色的催化反应方法学、复杂天然产物全合成、药物绿色合成领域成果丰硕！

（课程大纲主讲老师正在完善，随后更新，敬请关注！）